克立硼羅CrisaboroleCAS號906673-24-3克洛硼羅柯萊生物原料API

中文名稱克立硼羅中文同義詞4-[(1,3-二氫-1-羥基-2,1-苯并氧雜硼雜環(huán)戊烷-5-基)氧基]苯甲腈;4-((1-羥基-1,3-二氫苯并[C][1,2]氧雜BOR醇-5-基)氧基)苯甲腈;克瑞沙硼;克立硼羅;4-((1-羥基-1,3-二氫苯并[C][1,2]氧雜硼戊環(huán)-5-基)氧)苯甲腈;克洛硼羅API;克立硼羅雜質(zhì)18;克洛硼羅英文名稱Crisaborole英文同義詞4-[(1,3-Dihydro-1-hydroxy-2,1-benzoxaborol-5-Chemicalbookyl)oxy]benzonitrileAN2728;AN-2728,>=98%;AN2728,Crisaborole;Crisaborole(AN2728);AN2728;AN2728/AN-2728;4-((1-Hydroxy-1,3-dihydrobenzo-[c][1,2]oxaborol-5-yl)oxy)benzonitrile;4-[(1,3-Dihydro-1-hydroxy-2,1-benzoxaborol-5-yl)oxy]benzonitrile

簡介克立硼羅（AN2728）是一種非甾體磷酸二酯酶4(PDE-4)抑制劑。最早由AnacorPharmaceuticals公司研發(fā)，于2016年5月輝瑞收購了Anacor公司，同年12月，美國FDA批準(zhǔn)克立硼羅（AN2728）軟膏（2%或5%）上市，用于局部治療2歲以上患者輕度至中度特異性皮炎，商品名為EucriChemicalbooksa。產(chǎn)品優(yōu)勢克立硼羅最大的優(yōu)點就在于，它是一種小分子的非激素類藥物，可以做到治療效果和舒適度二合一，甚至對有些患者來說幾乎沒有副作用。是首個進入臨床急需新藥名單的皮科外用藥?？梢哉f克立硼羅的上市填補了中國兒童和成人特應(yīng)性皮炎的治療需求，打破了10多年來外用非激素抗炎領(lǐng)域無新產(chǎn)品的現(xiàn)狀，具有劃時代的意義。市場情況

克立硼羅由Anacor公司研發(fā)，輝瑞公司高價收購Anacor公司，2016年12月克立硼羅獲得美國FDA批準(zhǔn)上市,成為美國FDA在過去15年批準(zhǔn)治療特應(yīng)性皮炎（AD）的首個新分子實體。2020年7月克立硼羅軟膏在中國獲批上市，成為中國第一個也是唯一一個適用于2歲及以上兒童和成人患者治療輕中度特應(yīng)性皮炎的無激素PDE-4抑制劑外用處方藥。克立硼羅是一種磷酸二酯酶4（PDE4）抑制劑，PDE4是參與控制炎癥細(xì)胞活性的一種酶，PDE4通過把控環(huán)磷酸腺苷的降解，參與炎癥細(xì)胞中IL-4/5Chemicalbook/10/13和前列腺素PGE2等炎癥因子的產(chǎn)生，通過抑制PDE4活性發(fā)揮作用，改善機體的炎癥反應(yīng)。臨床研究顯示，在2-79歲輕度至中度特應(yīng)性皮炎患者中，與安慰劑相比，克立硼羅治療28天可使患者病情顯著緩解、皮疹完全消退或幾乎完全消退。2017年克立硼羅的銷售額為6700萬美元；2018年克立硼羅在全球的銷售額為1.47億美元，增長率為119.40%，其為眾多特應(yīng)性皮炎患者帶來了新希望。用途AN2728在體內(nèi)和體外均顯示有效的活性，正在研究AN2728的抗炎性能。也用作醫(yī)藥中間體。