維格列汀DPP-4抑制劑VildagliptinCAS號(hào)274901-16-5柯萊生物原料API

中文名稱維格列汀中文同義詞維他列汀,DPP-4抑制劑;維格列汀雜質(zhì)(VILDAGLIPTINIMPURITY;維達(dá)列汀100G;維達(dá)列汀(維格列汀);維達(dá)列汀S型;維格列汀(標(biāo)準(zhǔn)品);維格列汀原料藥;維格列汀英文名稱Vildagliptin英文同義詞Vildagliptin(NVP-LAF237);(-)-(2S)-1-[[(3-Hydroxytricyclo[3.3.1.1[3,7]]dec-1-yChemicalbookl)amino]acetyl]pyrrolidine-2-carbonitrile;2-Pyrrolidinecarbonitrile,1-(((3-hydroxytricyclo(3.3.1.13,7)dec-1-yl)amino)acetyl)-,(2S)-;Galvus;Laf237;Unii-I6B4B2U96p;Vidagliptin(seevildagliptin);Vildagliptin

治療2-型糖尿病藥物維格列汀(vildagliptin)是繼西他列汀(sitagliptin)后的又一個(gè)口服給藥的二肽基肽酶-IV(DPP-IV)抑制劑，由瑞士諾華(Novartis)制藥有限公司，2008年獲準(zhǔn)在歐盟上市，用于治療2-型糖尿病。糖尿病是一種慢性代謝性疾病，患病率逐年上升，2型糖尿病是多基因遺傳因素和環(huán)境因素共同作用的復(fù)雜疾病。二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制劑是一類新Chemicalbook型的抗糖尿病藥物，通過誘導(dǎo)促進(jìn)胰島素的生物合成和分泌、抑制β細(xì)胞凋亡、抑制高血糖素的分泌、減少食物攝取等多種機(jī)制發(fā)揮降血糖作用，且在控制血糖的同時(shí)能逆轉(zhuǎn)糖尿病患者胰島功能不斷惡化的狀況，顯示了良好的應(yīng)用前景。維格列汀是二肽基肽酶抑制劑的一個(gè)代表藥物，在臨床研究中無(wú)論單獨(dú)用藥還是聯(lián)合二甲雙胍和胰島素用藥，均顯示了良好的抗糖尿病作用以及耐受性。以上信息由chemicalbook的盧悅編輯整理。

藥理作用維格列汀是一種具有選擇性、競(jìng)爭(zhēng)性、可逆的DPP24抑制劑。葡萄糖依賴性促胰島素多肽(GIP)和胰高血糖素樣多肽21(GLP21)是維持體內(nèi)葡萄糖濃度的重要激素，都具有腸促胰島素作用。2型糖尿病患者GIP的促胰島素分泌作用受損，僅有GLP21能發(fā)揮促胰島激素分泌作用，它通過作用于胰島β細(xì)胞膜上的受體，促進(jìn)胰島素的分泌。GLP21還可抑制胰高血糖素的分Chemicalbook泌以及抑制胃排空從而增加飽足感(抑制食欲)。DPP24與蛋白結(jié)合存在于許多組織中，如腎、肝、小腸膜的刷狀邊緣、胰管、淋巴細(xì)胞、內(nèi)皮細(xì)胞，其能通過水解GLP21的N端第2位丙氨酸迅速使其失活。本品通過與DPP24結(jié)合形成DPP24復(fù)合物而抑制該酶的活性，在提高GLP21濃度，促使胰島β細(xì)胞產(chǎn)生胰島素的同時(shí)，降低胰高血糖素濃度，從而降低血糖。且對(duì)體重?zé)o明顯影響。

不良反應(yīng)1.最常見的不良反應(yīng)為頭痛、鼻咽炎、咳嗽、便秘、眩暈和多汗。極少數(shù)用藥患者出現(xiàn)了高血壓癥狀，但與該藥相關(guān)性不能肯定。幾乎所有的研究結(jié)果證實(shí)，使用維格列汀低血糖發(fā)生率與Chemicalbook使用安慰劑近似。2.對(duì)照實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，與噻唑烷二酮類藥物相比，使用維格列汀患者頭痛、皮疹等不良反應(yīng)的發(fā)生率相近，但因?yàn)椴涣挤磻?yīng)終止治療以及嚴(yán)重不良反應(yīng)的發(fā)生率，都已維格列汀組為低。