含量: | 99% |
包裝: | 1kg/鋁箔袋 |
發(fā)貨地: | 湖北武漢 |
單價: | 10.90元/千克 |
發(fā)貨期限: | 自買家付款之日起 天內(nèi)發(fā)貨 |
所在地: | 湖北 武漢 |
有效期至: | 長期有效 |
發(fā)布時間: | 2023-11-19 08:35 |
最后更新: | 2023-11-19 08:35 |
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依魯替尼
中文名稱:依魯替尼
英文名稱:Ibrutinib
CAS號:
分子式:C25H24N6O2
分子量:440.5
EINECS號:
依魯替尼是布魯頓酪氨酸激酶(BTK)抑制劑,用于治療慢性淋巴細胞白血?。–LL)和套細胞淋巴瘤
(MCL)。MCL和CLL均屬于B細胞非霍奇金淋巴瘤,具有難治愈性和易復(fù)發(fā)性,常用的化學免疫療法
不具備靶向性,常發(fā)生3或4級不良反應(yīng)。依魯替尼可與B淋巴細胞形成、分化、信息傳遞和生存所必需
的BTK靶向性結(jié)合,不可逆地抑制BTK的活性,有效抑制腫瘤細胞的增殖和存活;且口服后吸收迅速,1
~2h達最大血藥濃度,不良反應(yīng)屬于1或2級,將成為治療CLL和MCL的新選擇。
B細胞抗原受體(BCR)的信號通路是眾多腫瘤生長和播散的關(guān)鍵驅(qū)動者。BTK作為BCR信號肽不可或缺
的參與者,對B淋巴細胞的形成、分化、信息傳遞和生存至關(guān)重要。BTK是BCR通道可識別的信號肽分子
,當該信號肽分子穿過B淋巴細胞表面受體時,B淋巴細胞實現(xiàn)轉(zhuǎn)運、趨化性和黏附作用的必需通道被激
活,這為B細胞惡性腫瘤的形成提供了便利。依魯替尼是一種小分子的BTK抑制劑,可與BTK活性位點上
的半胱氨酸殘基(Cys-481)選擇性地共價結(jié)合,不可逆地抑制BTK的活性,進而抑制BCR信號通路的激
活,有效阻止腫瘤從B細胞遷移至適宜腫瘤生長的淋巴組織,減少B細胞惡性增殖并誘導細胞的凋亡,從
而發(fā)揮治療CLL和MCL的作用。非臨床研究表明依魯替尼能夠抑制惡性B淋巴細胞在體內(nèi)的增殖和存活。